随着海平面上升和气候变化对全球社区的影响,工业国家正寻求管理产出并确定能够减少环境影响的工艺。自 20 世纪 90 年代以来,一种备受关注的方法是绿色化学,这是一个专注于“发明、设计和应用化学产品及工艺,以减少或消除有害物质的使用和产生”的科学领域。
1998 年,保罗·阿纳斯塔斯(Paul Anastas)和约翰·华纳(John Warner)合著了一本书,提出了构成绿色化学基础的 12 项原则,其中包括多种减少化学品生产对环境和人类影响的方法。然而,在某些行业中,采用绿色化学实践被视为对盈利能力的无理妥协。
以绿色化学在制药行业掀起浪潮
根据美国化学会(ACS)绿色化学研究所的说法:“尽管在绿色化学和工程领域取得了诸多研究进展,但主流化学企业尚未完全采用该技术。如今,超过 98% 的有机化学品仍源自石油。”随着绿色化学运动持续影响政策、商业实践和消费者观念,企业必须在保持利润的同时寻找“绿色转型”的新途径。这一点在制药行业尤为突出。
ACS 绿色化学研究所成立了ACS GCI 制药圆桌会议,旨在“鼓励创新,同时促进绿色化学和绿色工程在制药行业中的整合”。圆桌会议的成员包括阿斯利康(AstraZeneca)、拜耳(Bayer)、礼来(Lilly)、葛兰素史克(GlaxoSmithKline)、默沙东(Merck & Co.)、诺华(Novartis)、辉瑞(Pfizer)和武田(Takeda)等公司
众多知名制药公司的参与令人鼓舞,因为该行业历来抵制改变已验证的制造和研究方法。尽管采用绿色化学原则可能被视为该行业面临的额外障碍——毕竟它已面临监管问题、知识产权要求和快速失败机制的挑战——但制药公司正开始意识到它所带来的效率提升和成本节约。
通过在制药研发中应用绿色化学的原子经济性原则(即合成方法的设计应最大限度地将过程中使用的所有材料纳入最终产品),可以减少副产品的产生,从而降低存储和处置成本。溶剂也会显著影响成本,因为它们通常占标准批量化学操作质量的 50-80%,消耗了大部分能源,并且是工艺安全方面最令人担忧的因素。
例如,默沙东开发了一种更环保的莫诺拉韦(molnupiravir)生产方法,这是一种用于治疗 COVID-19 的抗病毒药物。其益处包括减少溶剂浪费、产量提高 1.6 倍,并将五步工艺缩减为三步。2022 年,美国国家环境保护局授予该项目更绿色反应条件奖。
安进(Amgen)为 LUMAKRAS™ 开发了一种更环保的合成方法,这是一种用于治疗某些非小细胞肺癌的新型药物。其益处包括省去了一个产生大量溶剂废料的纯化步骤,每年节省 317 万英镑,并提高了产量。2022 年,美国国家环境保护局也授予该项目更绿色反应条件奖。
保持在绿色化学领域的前沿
每家制药公司的核心承诺都是提供突破性药物以改善全球人民的生活。为了以可持续、环保的方式实现这一目标,制药公司需要获取该领域的最新研究成果。他们必须在传统合成工艺之外进行创新。
从 20 世纪 90 年代末开始,随着阿纳斯塔斯和华纳那本开创性著作的出版,与药物设计和合成中绿色化学范畴相关的研究出现了显著增长。如今,科学文献中已包含超过 210 万篇与该领域相关的期刊文章。
正如许多新兴领域一样,科学文献中术语的不一致性给那些希望利用最新研究成果的人带来了挑战。制药公司需要信息解决方案,使研究人员能够轻松定位更绿色的化学方法:包括反应、试剂、溶剂和催化剂,从而优化其合成过程以实现可持续性。
在 CAS,我们的科学家在整理全球最大的化学洞察资源库时,会对绿色化学相关信息进行索引。这种智能索引使制药研究人员能够快速追踪他们所需的绿色化学信息,包括来自无与伦比的 CAS 内容合集(CAS Content Collection™)中超过 4.5 万个“绿色”化学反应。
CAS 还就可能影响包装开发等其他制造环节的最新绿色化学趋势提供全景视角。欲了解更多信息,请参阅 CAS 洞察报告:《生物基聚合物:传统塑料的绿色替代方案》。




